保有技術と開発品
長時間の血液滞留性を有するリポソームは、STEALTH®
リポソームと称され、制癌剤を内封させて発売されています。
これらの STEALTH®
リポソームは、粒径を100 nm付近に調整することによって癌細胞周辺に集積しやすくなります。癌細胞が作り出す新生血管の細胞壁の隙間 (100 nm - 200 nm)から小粒径のリポソームが漏れ出すという、EPRと称される効果によると言われています。しかしながら、これらはpassive targetingと呼ばれるように、癌細胞への直接のターゲテイング能を有するものではありません。
トランスフェリンを用いたがん細胞へのターゲテイング
(Active Targeting)
当社は制癌剤を内包したリポソーム表面にトランスフェリンを結合させた技術をプラットホーム技術として確立しました。トランスフェリンはヒトの血液中に190 から 320mg/dl 濃度で存在し、鉄イオンを運搬する役目を担う血漿糖蛋白質であります。当社は血中滞留性を向上させると共に、癌細胞表面に多く存在するトランスフェリン受容体と容易く結合するトランスフェリンをリポソーム表面に結合させることで、癌細胞への薬物（制癌剤）の運搬を可能にしました。
癌細胞表面にはきわめて多くのトランスフェリン受容体が存在することが知られており、薬物運搬のターゲットになると考えられます。下記の図は癌細胞各種と正常細胞各種におけるトランスフェリン受容体数を比較したものです。癌細胞にはトランスフェリン受容体が多く存在するため、リガンドとしてトランスフェリンを用いることで、新規かつ安全なターゲテイング（active targeting）能を有する技術が実現できました。
<reference>
Niitsu, Y., Kohgo, Y., Nishisato, T., Kondo, H., Kato, J., Urushizaki, I.: Tohoku. J. Exp. med., 153, 239-243 (1987)
当社開発品の癌細胞への取り込みの作用機序
多種多様の薬物を内包することによって、以下のような多くの開発プロジェクトがパイプライン化されています。
Pipelines
|
Code Name |
API |
Stage |
| 1 |
MBP- 426 |
Oxaliplatin |
Clinical |
| 2 |
MBP- 324 |
Platinum Derivative |
Pre clinical |
| 3 |
MBP- Y003 |
Methotrexate |
Pre clinical |
| 4 |
MBP- Y004 |
- |
Formulation
Study |
| 5 |
MBP- Y005 |
- |
Formulation
Study |
| 6 |
MBP- ZZZ |
- |
Formulation
Study
|
|
